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이뇨제는 사용 초기에는 콩팥세뇨관에서 나트륨 흡수를 감소시켜 혈압을 낮추지만, 장기적으로 사용하면 말초혈관 저항을 감소시켜 강압 효과를 나타낸다. 티아지드계 이뇨제는 고용량을 투여하면 저칼륨혈증, 내당능저하, 요산 증가, 부정맥, 지질 대사장애 등 여러 가지 부작용이 일어날 수 있지만 저용량에서는 크게 문제가 되지 않는다. 강압 치료에는 일반적으로 1일 25 mg까지 처방한다. 베타차단제와 병용하여 투여할 경우 당뇨병 및 이상지질혈증의 발생 위험이 증가하므로 비만한 환자나 당뇨병 발생 고위험군 환자에게는 권장하지 않는다. Chlorthalidone, indapamide와 같은 티아지드 유사 이뇨제가 hydrochlorothiazide에 비해 강압 효과가 더 우수하다고 알려졌으나 저나트륨혈증 혹은 저칼륨혈증과 같은 부작용에 유의해야 한다. Furosemide, torsemide와 같은 루프 이뇨제는 울혈성 심부전 혹은 사구체여과율이 30 mL/min/1.73 m2 미만으로 저하된 경우에 사용한다. Spironolactone은 혈압이 조절되지 않는 고혈압 환자에서 소량 (25~50 mg) 사용할 수 있으나 고칼륨혈증과 여성형 유방의 부작용에 유의한다.

<요약>

일차 고혈압약으로서 티아지드계 이뇨제를 사용할 수 있고, 그중 티아지드 유사 이뇨제를 선호하여 고려한다.
루프 이뇨제는 울혈성 심부전 혹은 만성콩팥병 4~5기 환자에서 고혈압을 동반할 때 고려한다. 
저항성 고혈압 치료를 위해 고칼륨혈증이 합병되지 않는 경우 알도스테론길항제를 고려한다. 

이뇨제는 심부전, 수축기단독고혈압에서 적극적 적응증이 있고 혈당 이상 증가에 주의하며, 통풍 및 저칼륨혈증에서 금기시된다.