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ACE억제제/안지오텐신차단제는 심부전 환자의 사망률을 감소시키고, 콩팥기능장애가 진행하지 못하도록 억제하는 데 효과적이다. 좌심실비대와 죽상동맥경화증을 억제하는 효과가 있으며 혈당 및 지질 대사에 미치는 영향이 적다. 혈관내피세포의 기능을 개선시키고 혈관재형성에 이로운 효과가 있다. 고령 환자나 탈수 상태의 환자에게 투여할 때는 초기에 저혈압이 발생할 수 있어 주의해야 한다. 양측성 콩팥동맥협착 환자에게 투여하면 심한 저혈압 및 콩팥기능의 악화를 초래할 수 있다.

치료 시작 첫 2개월 내에는 혈청 크레아티닌이 상승할 수 있으나, 기저치 대비 30% 이내로 상승하고 혈중 칼륨이 5.5 mEq/L 이상 증가하지 않으면 약을 중단할 필요는 없다. 혈청 크레아티닌이 3.0 mg/dL 이상인 환자에서는 고칼륨혈증에 주의해야 한다. 칼륨과 콩팥기능은 투여 전과 투여 후 1~4주 사이에 검사한다. 그 후에는 3개월, 6개월 후에 검사한다.

ACE억제제는 bradykinin 분해를 억제하여 마른 기침이 생길 수 있고, 투약을 중단하면 수일 내지 수 주 내에 소실된다. 마른 기침은 여성과 비흡연자에게 더 흔하다. 안지오텐신차단제는 bradykinin에 대한 영향이 없어 기침의 부작용이 드물다. ACE억제제/안지오텐신차단제는 태아에 해로우므로 임신부에게는 금기이다. 부작용으로 고칼륨혈증, 양측성 콩팥동맥협착증에서 급성 콩팥손상, 이상미각, 백혈구감소증, 혈관부종, 발진 등이 있다.